Лоркасерин

Не завжди дієти і активні заняття спортом допомагають скинути зайву вагу. Іноді на боротьбу з жировими відкладеннями йдуть довгі роки і резерви здоров’я, але змінити ситуацію виявляється не під силу. У таких випадках на допомогу приходять фармацевтичні препарати #8212; аноректики, дія яких спрямована на регулювання механізмів, відповідальних за насичення, апетит і швидкість метаболічних процесів. Одним з найбільш ефективних препаратів в цій області, є лоркасерин (від англ. lorcaserin) – представник серотонінергічний групи фармакології, який виявляє виражені характеристики ефективного інгібітора апетиту.

По дії він значно перевершує дієтичне та спортивне харчування. Це служить причиною, за якою багато спортсмени вибирають його за основу схуднення і придушення апетиту для підтримки спортивної форми. Ці ж характеристики експлуатуються в разі необхідності схуднення і при лікуванні ожиріння.

Часто використовується лоркасерин в комплексі з експрес–дієтами для отримання швидких результатів.

Зміст

  • Склад препарату
  • Форма випуску
  • Принцип дії
  • Інструкція по застосуванню
  • Показання до застосування
  • Спосіб застосування
  • Передозування
  • Побічні ефекти
  • Застосування для вагітних і під час лактації
  • Протипоказання
  • Умови зберігання
  • Ефективність використання
  • Поєднання з іншими лікарськими засобами
  • Аналоги
  • Вартість і можливість придбання
  • Відгуки та результати худнуть
  • Відгуки лікарів і фахівців

Склад препарату

Лоркасерин – це номенклатурний назва діючої речовини препарату, в хімічною структурою являє собою (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1h-3-бензазепин.

На даний момент «Лоркасерин» не отримав реєстраційне свідоцтво в Росії, але в разі проходження всіх необхідних ступенів валідації фармсредств ці таблетки надійдуть у продаж.

Форма випуску

У серійне виробництво лоркасерин надходить з 2012 року в США в єдиному вигляді – таблетований препарат під торговою назвою «Belviq» (Белвик). Розробник – швейцарська фармацевтична компанія Arena Pharmaceuticals.

Засобу привласнений офіційний код в міжнародній системі класифікації лікарських засобів «Анатомо–терапевтично–хімічна класифікація» в розділі «Препарати для лікування ожиріння».

Є сертифікат FDA – Управління з лікам і продуктів США.

Діюча речовина – лоркасерина гідрохлорид.

Розфасований в пластикові контейнери по 60 таблеток. Вміст діючої речовини – 10 мг в 1 таблетці. Колір оболонки – синій. На кожній таблетці міститься маркування цифри 10, це головна ознака того, що даний лоркасерин не є продуктом нелегального виробництва.

Принцип дії

Основна діюча речовина виступає в ролі антагоніста серотонінових рецепторів.

Через клітинні мембрани лоркасерин вступає у зв’язок з гормоном серотоніном і виявляє нейро-медиаторное вплив на певні ділянки центральної нервової системи. Це пригнічує активність ділянок головного мозку, що відповідають за формування і посилення почуття голоду.

Паралельно з цим процесом відбувається активація центрів, що регулюють час виникнення почуття ситості після надходження їжі в шлунок. Тим самим порції можуть бути зменшені до мінімуму, щоб повною мірою наситити людину, а відчуття насичення приходить вже в перші хвилини після початку їди.

Інструкція по застосуванню

Перед призначенням лікар визначає індекс маси тіла (ІМТ = кг/зріст в м2). Засіб використовується для людей з наступними показниками ІМТ:

  1. 30 кг/м2 і більше для тих, у кого відсутні супутні захворювання;
  2. 27 кг/м2 для тих, у кого присутні супутні захворювання (цукровий діабет, артеріальна гіпертонія, дисліпідемія, підвищений рівень холестерину в крові).

Показання до застосування

Інструкція наказує застосування лоркасерина в наступних випадках:

  • комплексна терапія ожиріння спільно з зміною раціону харчування і фізичними навантаженнями;
  • схуднення перед хірургічними втручаннями;
  • для підтримки ваги у пацієнтів з цукровим діабетом 2-го типу.

Спосіб застосування

Белвик для схуднення приймається перорально 2 рази на добу. Разова доза – 10 мг. Добове надходження дози, що перевищують 20 мг, може стати причиною передозування.

Прийом таблеток не пов’язаний з їжею, але інтервали між прийомами мають бути однаковими і становити приблизно 12 годин.

В індивідуальних випадках дозування може коригуватися лікарем, грунтуючись на даних про вагу, реакції на препарат і на загальному стані здоров’я пацієнта. Однак змінювати дозу самостійно убік збільшення категорично заборонено!

Перші 12 тижнів застосування таблеток є контрольними: по закінченню цього терміну проводяться повторні виміри ваги. Якщо схуднення склало менше 5% від початкової маси тіла, приймається рішення про скасування лоркасерина на підставі його низької ефективності в конкретному випадку.

Передозування

Перевищення зазначених норм і строків прийому лоркасерина можуть викликати такі наслідки:

  • нападоподібний головний біль;
  • нудота;
  • блювання;
  • запор;
  • прискорене серцебиття;
  • провали в пам’яті;
  • депресія;
  • надмірна сухість у роті;
  • звикання;
  • залежність.

Побічні ефекти

Розрізняються по частоті проявів.

Іноді (0,1 – 1% випадків):

  • сухість слизової рота і зменшення слиновиділення;
  • запаморочення;
  • запори і незначне зневоднення;
  • підвищення температури тіла;
  • посилена частота серцевих скорочень.

Рідко (рідше 0,1% випадків):

  • тимчасове зниження зору;
  • болі в м’язах і суглобах;
  • поява еритроцитів в сечі;
  • утруднення сечовипускання;
  • озноб;
  • підвищене потовиділення;
  • кашель і чхання;
  • зниження слуху;
  • риніт;
  • нудота;
  • збільшення стомлюваності;
  • біль в області мигдалин.

Дуже рідко (поодинокі повідомлення):

  • неврози і депресивні стани;
  • серцева недостатність;
  • утруднення дихальних рухів.

Застосування для вагітних і під час лактації

Проведені випробування показали, що лоркасерин не припустимо для прийому на стадії планування вагітності, будь-якого з триместрів вагітності і в лактаційний період.

Управління ліками і продуктами США присвоїло цьому речовині категорію ризику для плода «Х». Це означає, що в ході його тестування виявлено негативні наслідки, що виражаються в патологічних змінах зародка і затримки темпів розвитку плода.

При попаданні лоркасерина з материнським молоком в травну систему немовляти відбувається уповільнення розвитку ЦНС, збільшується ризик збоїв серцевого ритму.

Протипоказання

  • Алергічні прояви під час прийому.
  • Вік до 18-ти років.
  • Будь триместрів вагітності.
  • Годування груддю.

Умови зберігання

Перевезення і зберігання повинні проводитися при температурі не більше 25°С і вологості повітря до 60%.

Ефективність використання

«Belviq» (Белвик) піддався 6 щаблях пост маркетингових клінічних випробувань. За їх результатами було зроблено офіційний висновок про високий рівень безпеки в порівнянні з іншими аналогічними препаратами даної категорії. Вперше за минулі 14 років це дозволило «Belviq» отримати офіційний дозвіл для продажу, та використання при лікуванні надмірної ваги.

В ході випробувань було проведено місячне тестування двох груп, чисельністю 8000 чоловік. Одна брала Белвик, а друга – плацебо. Паралельно застосовувалося дієтичне харчування і фізичне навантаження. В результаті перша група показала результати, що перевищують 5 % темпи скидання зайвої ваги другої групи, не приймаючої лоркасерин.

Результатом застосування таблеток стало зниження ваги у 90% пацієнтів.

Із-за здатності до зниження апетиту застосування таблеток для схуднення дозволяє знизити вагу від 5,8% до 40% за рік.

Паралельно з схудненням знижується рівень холестерину в крові і артеріальний тиск.

Для осіб, які вирішили вдатися до хірургічних методів боротьби з ожирінням, це може стати безпечною альтернативою.

Поєднання з іншими лікарськими засобами

В силу зміни фармакологічних властивостей і неконтрольованого спільної дії лоркасерина для схуднення на організм людини, заборонено одночасне застосування з наступними препаратами:

  • «Достинекс»;
  • «Декстрометорфан»;
  • ліки для зниження синдрому дефіциту уваги і гіперактивності;
  • кошти від імпотенції і еректильної слабкості;
  • речовини, що знижують артеріальний тиск;
  • інсулін;
  • «Триптофан»;
  • антидепресанти;
  • психотропні засоби;
  • інгібітори моноамінооксидази.

Аналоги

Існує великий перелік аналогів лоркасерина для схуднення. Всі вони впливають на гіпоталамічний центр ЦНС і діють на центр насичення. Однак слід зауважити, що Белвик позитивно виділяється на їх фоні завдяки тому, що після його скасування апетит протягом тривалого часу не повертається до початкового рівня, а цей фактор дозволяє продовжити дію препарату.

Також міжнародні експерти відзначили відсутність серйозних побічних ефектів і порівняно малу частоту наявних побічних ефектів у аналогів.

Аноректики зворотного пригнічувальної серотонінового захоплення:

  1. «Сибутрамін»;
  2. «Флуоксетин»;
  3. «Денфлурамин»;
  4. «Дексефенфлурамин».

Аноректики дофамінергічної системи:

  1. «Бромкриптин»;
  2. «Достинекс».

Зворотні стимулятори захоплення норадреналіну:

  1. «Меридиа»;
  2. «Мизандол».

Наявні аналоги рекомендується приймати для схуднення короткими курсами, в той час як середній час прийому Белвика становить рік.

Офіційно дозволені до застосування, поряд з лоркасерином і отримали сертифікати якості тільки phentermine і диэтилпропион. Однак прийом фентермина обмежений у застосуванні у другій половині дня, так як викликає підвищену збудливість. До того ж, обидва ці препарату викликають звикання за кілька місяців прийому, чого не спостерігається при прийомі таблеток Белвик.

Вартість і можливість придбання

Белвик є засобом, що підлягає продажу в аптеках країни, яка видала сертифікат на законне виготовлення та розповсюдження лоркасерина.

У російських аптеках його придбати не вдасться навіть при наявності рецепту.

У США «Belviq» можна придбати тільки за рецептом, виданим лікарем. Це засіб вноситься до реєстру Controlled Substences Act (за списком CIV). Це означає, що продаж Белвика відстежується і контролюється, як продаж наркотичного психотропної речовини, включаючи кількість і концентрацію активного агента.

Передача, пересилання і розповсюдження лоркасерина для схуднення без рецепта категорично заборонені федеральним законом США. Замовляючи засіб поштою із США, необхідно пам’ятати, що цей препарат пересилається незаконно, і його справжність навряд чи можливо достовірно підтвердити сертифікатами з мокрими печатками.

Для середнього по тривалості курсу необхідно придбати 13 баночок Белвика.

Вартість упаковки з 60 таблеток #8212; від 78 доларів, за умови придбання на території США. Вартість річного курсу в даному випадку складе 936 доларів.

В разі замовлення з території Ізраїлю стартова ціна упаковки складе 220 доларів. Річна вартість курсу обійдеться в 2640 доларів (з урахуванням ПДВ).

Найбільш ощадливий варіант – пересилання з території США в Росію. В залежності від регіону, пересилка коштує від 7 доларів в Краснодарський край «Стандарт пакету» «Нової пошти» і до 50 доларів в Ямало-Ненецький автономний округ.

Відгуки та результати худнуть

Микита Таран, 33 роки

Після п’ятирічних спроб я зрозумів, що схуднути за допомогою лікувальної фізкультури та дієтичного харчування у мене не вийде. Пластичний хірург, до якого я звернувся з приводу ліпосакції, довго вмовляв мене не вдаватися до самого радикального методу і запропонував експеримент: три місяці я вживаю таблетки Белвик 2 рази в день, а потім ми продовжуємо обговорення необхідності ліпосакції. Зараз я йому дуже вдячний, тому що він визволив мене від необхідності операції. Тим більше що пластика – його заробіток. За 3 місяці я схудла на 20 кг і це без дикого голоду, без постійних думок про їжу і зіпсованого настрою на тлі голодування. Я дуже вдячний, що цей чоловік підказав мені такий простий метод, який заощадив мені здоров’я і гроші.
Діана Корицька, 24 роки

Я брала Белвик, коли проходила навчання в США за програмою обміну студентами. Там він був прописаний мені моїм лікарем, тому що я мала для цього всі підстави: вага 86 кг при зрості 156 див. Він одразу повідомив, що 12 тижнів моя вага будуть контролювати, а потім вирішать, чи потрібно продовжувати застосування. Але результат став очевидним після двох перших тижнів: моя одежа стала на мені велика. Загалом, через рік, коли я повернулася додому в Краснодар, мої знайомі були вражені тим, як я схудла. Різницю в 30 кг не помітити неможливо. З тих пір пройшло 2 роки, я набрала всього 3 кг. Це просто диво! Ні звикання, ні залежності в моєму випадку не виникло. Побічних ефектів я теж не відчувала.

Відгуки лікарів і фахівців

Денис Литвишко, 45 років

Я, як лікар – дієтолог, не можу сказати, що цей препарат абсолютно безпечний і підходить всім. Для того щоб не завдати шкоди організму, потрібно пам’ятати, що вживання даних таблеток у дозах, які перевищують припис, загрожує негативними наслідками. Але в той же час, страхи, які з усіх боків оточують лоркасерин, не цілком обґрунтовані, якщо порівнювати його вплив на травну, ендокринну і видільну систему з наслідками більшості агресивних експрес–дієт. Більшість з них завдають непоправної чи важко завдає шкоду окремим органам і організму в цілому. Головне – не забувати про те, що прийом цих таблеток має проводитися під пильним наглядом лікаря, постійні аналізи допоможуть проконтролювати відповідь організму на прийом лоркасерина. І основний момент: важливо знати, що ви приймаєте оригінальний препарат, оскільки він заборонений для продажу в Росії, країнах СНД і ЄС. Тому потрібно дізнатися, яким методом отримані таблетки, видані лікарем для прийому.

Залишити відповідь

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *